CONCOR -TABLETAS - BISOPROLOL; FUMARATO DE

CONCOR ,Tabletas , indicado Dr PARRA
BISOPROLOL, FUMARATO DE

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
COMPOSICIÓN: CONCOR® es un bloqueador beta-a­drenérgico cardioselectivo. CONCOR® 1.25, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bi­­­so­prolol 1.25 mg.
CONCOR® 2.5, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bisoprolol 2,5 mg. CONCOR® 5, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bisoprolol 5 mg. CONCOR® 10, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bi­so­prolol 10 mg.
DESCRIPCIÓN
CONCOR®, es el agente betabloqueante más cardio­se­lectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizadora de membrana en el rango de dosis terapéuticas. Al ocupar los receptores Beta 1 a­dre­­­nérgicos se produce el efecto más prominente que es el cronotropismo negativo, reduciendo en reposo y e­jer­­cicio la frecuencia cardíaca. Tiene un efecto ino­tró­pico negativo (disminución de fuerza de contracción miocárdica). Inhibe la liberación de renina renal evitando la acción de la Angiotensina II y la Aldos­terona.
Estudios electrofisiológicos han demostrado que CON­COR® incrementa el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, prolonga el período refractario y la conducción­ en el nodo A-V.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
CONCOR® está especialmente indi­ca­­do en el tratamiento de los pacientes con Insu­fi­cien­cia­ Cardiaca Crónica Compensada de cualquier clase funcional (NYHA), pues ha demostrado reducir la mortalidad general y muerte súbita, como lo demostró el estudio CIBIS II.
También está indicado en el tratamiento de la enfermedad isquémica cardiaca y en la hipertensión ar­terial.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN CONCOR®, es el agente betabloqueante más cardio­se­lectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizadora de membrana en el rango de dosis terapéuticas. Al ocupar los receptores Beta 1 a­dre­­­nérgicos se produce el efecto más prominente que es el cronotropismo negativo, reduciendo en reposo y e­jer­­cicio la frecuencia cardíaca. Tiene un efecto ino­tró­pico negativo (disminución de fuerza de contracción miocárdica). Inhibe la liberación de renina renal evitando la acción de la Angiotensina II y la Aldos­terona.
Estudios electrofisiológicos han demostrado que CON­COR® incrementa el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, prolonga el período refractario y la conducción­ en el nodo A-V.
FARMACOCINÉTICA: CONCOR® tiene una gran bio­disponibilidad (80% con una dosis de 5 mg), su absor­ción­ no es afectada por la presencia de alimentos. Tiene­ un metabolismo del primer paso de cerca del 20%. Se liga a proteínas séricas en un 30%. Las con­cen­tra­cio­­nes­ pico plasmáticas ocurren dentro de las 2 a 4 ho­ras.­ Su vida media de eliminación plasmática es de 9 a 12 horas, y es ligeramente prolongada en pacien­tes­ ancianos. En sujetos con depuración de creatinina me­nor a 40 ml/minuto, la vida media plasmática se in­cre­men­ta en aproximadamente un tercio de los sujetos­ normales. En pacientes con cirrosis hepática la eliminación es variable teniendo un rango de vida media de 8,3 a 21,7 horas. No es metabolizado por el citocromo P-450. Se elimina en un 50% por vía renal y 50% por vía hepa­tobiliar.
CONTRAINDICACIONES
CONCOR® no debe ser pres­crito en pacientes con choque cardiogénico, insufi­cien­cia cardiaca congestiva descompensada, bloqueo au­rículo-ventricular de segundo y tercer grados, bra­di­cardia sinusal acentuada. También está contrain­dica­do­­­ en pacientes con anuria e hipersensibilidad al biso­prolol.­
PRECAUCIONES GENERALES
Los pacientes con enfermedad broncoespástica no deberían, en ge­­neral, ser tratados con bloqueadores beta-adrenér­gi­cos, a pesar de que un bloqueo de los receptores beta 2 se aprecia cuando se utilizan dosis de 20 mg. Se reco­mienda de todas maneras un monitoreo cuidadoso, cuan­­­­do se administra CONCOR® a pacientes con enfer­me­dad broncoespástica.
Además, debe mostrarse precaución en las siguientes circunstancias: —Cuando se utilizan anestésicos que deprimen la función miocárdica.
—Uso en pacientes con enfermedad renal (clearance de creatinina < 40 ml/minuto) o con enfer­medad hepática pro­gresiva.
—Pacientes con diabetes o hipertiroidismo o con tendencia a la hipoglicemia. Los betabloqueadores tam­bién­ pueden precipitar o agravar los síntomas de insu­fi­ciencia arterial en pacientes con enfermedad vascular periférica.
Después de la suspensión abrupta de la terapia con bloqueadores beta-adrenérgicos, se han observado episodios de angina pectoris y, algunas veces, infarto de miocardio o arritmia ventricular, en pacientes con enfermedad coronaria previa. Estos pacientes, por lo tanto, deben ser aconsejados a no suspender o discon­tinuar la medicación sin supervisión médica.
Los estudios en animales de laboratorio no han mostra­do potencial carcinogénico o mutagénico proveniente del fumarato de bisoprolol.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Entre las principales reacciones adversas que pueden presentarse con la ad­ministración de Concor están: parestesias, cansancio, cefaleas, discinesias, trastornos del sueño, bra­di­car­dia, intensificación del fenómeno del Raynaud, disnea­ en pacientes asmáticos, síntomas gastroin­tes­tinales,­ desór-denes de la potencia sexual, bradicar­dia,­ ele­va­ción­ de las transaminasas y mas raramente disturbios psicóticos, disturbios visuales, conjuntivitis,­ lacrimación reducida, y reacciones de la piel.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
En ge­ne­ral, CONCOR® no debe ser combinado con otro blo­quea­dor­ beta-adrenérgico.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECGTOS DE CARCINOGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios en animales de laboratorio no han mostra­do potencial carcinogénico o mutagénico proveniente del fumarato de bisoprolol.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
CONCOR® debe ser administrado en­ una sola toma al día, en la insuficiencia cardiaca cró­­nica compensada iniciando siempre con dosis bajas­ de 1,25 mg pues puede empeorar la sintomatología. Luego se incrementará las dosis al doble, cada 14 días hasta lograr efectos clínicos deseados o un máximo de 10 mg/día.
En enfermedad isquémica miocárdica, así como en la hipertensión arterial, se puede iniciar con una dosis de 5 mg al día en una sola toma hasta 10 mg ­al día, siempre dependiendo de la tensión arterial del paciente.
El ajuste de la dosis con relación a la edad, generalmente, no es necesario. Sin embargo, este ajuste debe ser efectuado en los casos de insuficiencia renal o hepá­tica. Si es necesaria la suspensión del tratamiento con CONCOR®, aquella debe realizarse gradualmente, durante aproximadamente 2 semanas. Los pacientes deben­ ser observados en el transcurso del retiro del fármaco. PRESENTACIONES
CONCOR® está disponible en:
Tabletas 1.25 mg caja por 30, tabletas de 2.5 mg caja por 30, tabletas de 5 mg caja por 30 y tabletas de 10 mg­ caja por 30.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
CONCOR® debe ser alma­cena­do a temperatura ambiente (entre 15 y 30 ºC- entre 59 y­ 86 ºF), en una caja bien cerrada.
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ZIAC ES EQUIPARADO A CONCOR -(lo tome abril 2010 Ramirez) Nao me fez efeito . Foi ai que passei para Bifril - resultados nefastos.
Tive que ir para nefrologo) Mudanca para Coaprovel. + Trangorex
Composición: Ziac 2.5: Cada comprimido contiene: Bisoprolol Fumarato 2.5 mg; Hidroclorotiazida 6.25 mg. Excipientes c.s. Ziac 5.0: Cada comprimido contiene: Bisoprolol Fumarato 5.0 mg; Hidroclorotiazida 6.25 mg. Excipientes c.s. Ziac 10: Cada comprimido contiene: Bisoprolol Fumarato 10 mg; Hidroclorotiazida 6.25 mg. Excipientes c.s.
Descripción: Ziac es la combinación de 2 agentes antihipertensivos en 1 dosis diaria: 1 betabloqueador sintético cardioselectivo ß1 (bisoprolol fumarato) y 1 diurético benzotiazídico (hidroclorotiazida). El bisoprolol fumarato y la hidroclorotiazida se han usado en forma individual y combinados para el tratamiento de la hipertensión. Los efectos antihipertensivos de estos agentes son aditivos; la hidroclorotiazida administrada en dosis de 6.25 mg aumenta significativamente el efecto antihipertensivo del bisoprolol fumarato. La incidencia de la hipopotasemia con la combinación del bisoprolol fumarato y 6.25 mg de hidroclorotiazida es significativamente menor que con la habitual administración de 25 mg de hidroclorotiazida como monoterapia. Ziac se absorbe bien, sin ser afectada por las comidas. No se observan cambios en la biodisponibilidad de ninguno de sus componentes al administrarlos en forma conjunta en 1 comprimido único.
Indicaciones: Está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial.
Posología: Ziac es terapia de primera línea para tratar la hipertensión media a moderada en pacientes nuevos diagnosticados y pacientes no controlados con su terapia presente o en pacientes que tienen reacciones adversas con su actual tratamiento. La terapia antihipertensiva debe ser iniciada con la dosis más baja de Ziac, es decir, 1 simple comprimido de 2.5 mg 1 vez al día. Si no es suficiente la dosis puede ser titulada a intervalos de 14 días, hasta llegar a administrar como dosis máxima 2 comprimidos de Ziac 10, 1 vez al día. Suspensión de la terapia: Si se planifica suspender la terapia con Ziac, esto debería lograrse gradualmente en un período de aproximadamente 2 semanas. Pacientes con deterioro renal o hepático: Se debe prestar cuidado al dosificar/titular pacientes con deterioro hepático o disfunción renal. Debido a que no existe ninguna indicación de que la hidroclorotiazida sea dializable y sólo información limitada sugiere que el bisoprolol no es dializable, el reemplazo de la droga no es necesario en pacientes que están sometidos a diálisis. Pacientes ancianos: Generalmente no se requiere ajustar las dosis, basándose en la edad, a menos que exista una disfunción renal o hepática significativa. Niños: No existe experiencia pediátrica con Ziac.
Efectos Colaterales: Conforme a los estudios clínicos llevados a cabo, Ziac es bien tolerado, las reacciones adversas son poco frecuentes y cuando aparecen suelen ser leves y desaparecen al poco tiempo. Pueden aparecer mareos, palpitaciones, disnea, extremidades frías, fatiga, espamo muscular, etc.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca manifiesta, bloqueo AV (auriculoventricular) de segundo o tercer grado, bradicardia sinusal acentuada, anuria e hipersensibilidad a alguno de los 2 componentes de este producto u otras drogas derivadas de las sulfonamidas. No administrar en el embarazo.
Precauciones: Frente a pacientes diabéticos se tendrá presente que los betabloqueadores pueden enmascarar los primeros síntomas de hipoglicemia, especialmente la taquicardia. En pacientes con trastornos de la función hepática o renal, de grado leve o moderado no es necesario ajustar la dosis, sólo en pacientes con insuficiencia renal crónica en casos de que el clearance de creatinina se encuentra reducida a 30-60 ml/min. Si el clearance se encuentra reducido a 10-30 ml/min. se sugiere reducción de la dosis del 50% y 25% respectivamente. En pacientes con función hepática deteriorada, se puede alterar el balance de fluidos y electrolitos. La eliminación de bisoprolol es más lenta en pacientes con cirrosis. En pacientes con enfermedad vascular periférica, enfermedad broncoespástica, tirotoxicosis.
Interacciones Medicamentosas: Puede intensificar el efecto de otros agentes antihipertensivos. Ziac no debería combinarse con otros agentes betabloqueadores. En caso de administrar simultáneamente con depresivos miocárdicos o inhibidores de la conducción como antagonista del calcio del tipo de verapamilo u otros antiarrítmicos puede aparecer hipotensión, bradicardia y otros trastornos del ritmo cardíaco. La administración concomitante con rifampicina aumenta el clearance metabólico de bisoprolol, luego se reduce su vida media de eliminación. Su uso concomitante con insulina o antidiabéticos orales puede incrementar el efecto de estos.
Presentaciones: Ziac 2.5: Envase conteniendo: 30 comprimidos recubiertos. Ziac 5.0: Envase conteniendo: 30 comprimidos recubiertos. Ziac 10: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.